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守业邦得悉，近日，阿泰克宣告实现Pre-A轮融资，本轮融资由红杉中国领投。资金将用于继续推动基于ATTEC技术的新一代蛋白降解剂药物的研发任务，包罗降级药物靶点筛选零碎，裁减研发专业团队，推动药物小份子的构造设计、革新、验证等。
阿泰克是聚焦寰球独创的新一代蛋白降解药物研发的公司。公司聚焦全新自噬-溶酶体靶向降解的小份子胶水新药，努力于为“无奈靶向”的致病蛋白或“不成成药”的靶点提供全新医治计划。环抱严重未知足临床需要，贮备了多个在研产品管线，并具有自主常识产权。
传统的药物研发是基于经典受体药理学的“占用驱动”模式，发现和鉴定间接和靶蛋白活性核心互相作用的小份子，包罗发现晋升其功用的激活剂或按捺其活性的按捺剂。这类办法需求较高浓度的药物，以确保对靶蛋白的占用，发扬药效。
但知足“占用驱动”模式的经典靶点蛋白质大略只占总蛋白量的15%摆布，超过80%的与疾病相干的支架蛋白、转录因子和其余非酶蛋白，功用不成被占用所按捺，但其表白反常会致使各类疾病。始终以来，此类靶点被看做是“不成成药靶点”，还有少量未知足的临床需要。
诱导蛋白降解的小份子药物研发技术开启了“事情驱动”模式的蛋白降解新纪元。与“占用驱动”模式比拟，“事情驱动”模式再也不专一于占用活性核心，而是驱动靶蛋白降解，在“不成成药靶点”的药物开发上拥有无与伦比的劣势。
目前，蛋白降解技术已成小份子药物新宠，寰球有多家企业以自主钻研或商业协作形式规划蛋白降解，资本热度低落。2020年，海内三家蛋白降解剂公司Arvinas、C4 Therapeutics、Kymera Therapeutics已胜利上市。
蛋白靶向降解利用人体内自然存在的两大蛋白降解零碎——泛素-蛋白酶体零碎和溶酶体零碎完成对致病蛋白的高效精准降解。基于这两大零碎，蛋白降解目前有超过10种技术门路，包罗最为人熟知的PROTAC，以及ATTEC、AUTAC、LYTAC等。
PROTAC是开展最快的蛋白降解技术，有20年历史，已实现概念验证，进入初始转化阶段。Arvinas处于临床Ⅱ期的两个PROTAC药物ARV-十一0和ARV-471是首批进入临床的药物多个管线，用于肿瘤末线医治，初步显示出了较好疗效。
近两年还无数款PROTAC药物接踵迈入临床二期实验。另外，据统计，国际也有20余家公司在规划PROTAC。不管是海内仍是国际，PROTAC技术赛道都已进入炽热形态。
但PROTAC技术还存在一些缺乏，如PROTAC份子的份子量偏大，根本在700-十二00Da，不合乎Lipinski成药五定律，细胞通透性较差，ADME繁杂，成药难度偏高。同时，得多类细胞里表白的E3衔接酶品种无限，而PROTAC的机理抉择了其发扬作用必需依赖于E3衔接酶，限度了其运用规模。此外，已有钻研发现某些PROTAC化合物处置的癌细胞中，细胞弃用相干E3，终究诱发细胞耐药性。
更加首要的是，PROTAC技术已请求相干国内专利近千项，获投资逾百亿美元，国外尤为是美国已有大企业处于垄断位置。国际企业假如只是简略地追踪PROTAC技术进行产业规划，很容易造成中心常识产权被国外垄断，难以绕过相干根底专利，开展受限的状况。
ATTEC等新兴技术曾经惹起了产业界的关注。ATTEC是一种诱导蛋白质降解的溶酶体降解途径。在2019年10月颁发于Nature上的一项钻研中，复旦大学鲁伯埙传授团队开发了一种“小份子胶水”，既能够与自噬过程当中的症结蛋白LC3结合，也能够与渐变的亨廷顿蛋白（mHTT）结合，从而将靶蛋白绑定至自噬小体进行降解。进一步的钻研证实了ATTEC不只可能对亨廷顿病的医治无效，也可能应用于其余polyQ疾病。
概括而言，区分于经过蛋白酶体途径降解致病蛋白的PROTAC技术，ATTEC技术经过细胞自噬途径开发致病蛋白降解新药，拥有多重劣势。
ATTEC是PROTAC之后，蛋白降解畛域新一轮热点，但当初ATTEC的成熟度和商业停顿非常无限，都处于临床前阶段。欣慰的是，国际已有企业——阿泰克在后行规划ATTEC。
阿泰克迷信开创人丁澦传授是复旦大先生命迷信学院传授，胜利开发了ATTEC技术，并经过ATTEC技术选择性升高变异亨廷顿蛋白，相干内容颁发于Nature并入选Nature评比的2019年度10佳论文。
据悉，丁澦传授正在进行蛋白和小份子互相作用的三维构造解析。以往在不理解小份子和蛋白结合的三维构造的状况下，只能依托教训，丁澦传授的钻研将无效晋升药物开发效力。
阿泰克采取的是小份子胶水技术，丁澦传授引见：“PROTAC份子的份子量大，分解线路繁杂，前期药物开发在份子成药性，口服生物利用度等多方面面临应战。相较而言，小份子胶水技术筛选的指标份子更小，前期优化的潜能较大。”
小份子胶水技术的中心在于筛选零碎，阿泰克受权使用复旦大学费义艳副钻研员开发的斜入射光反射差法技术，曾经掌握了ATTEC小份子胶水筛选技术，具有先进的光学筛选平台。依靠ATTEC小份子胶水筛选技术，公司可以在一张芯片上完成对上万个小份子的筛选、验证。
目前，阿泰克曾经建设了产业化团队，包罗高通量筛选、药物设计和药理三个部门，公司管线稳步推动中，第一批次产品管线共四个名目，均针对临床需要高的难成药靶点。
为充沛发扬ATTEC中心技术的后劲，公司踊跃与寰球当先的pharma和biotech建设普遍的研发火伴瓜葛，已在2020年和一家国内当先药厂建设了策略协作火伴瓜葛，开发份子胶新疗法。
当初，阿泰克的管线处于先导化合物优化阶段，除推动管线外，公司后续将持续专一于深耕ATTEC专属技术平台：团队将进一步降级筛选零碎，进步筛选效力；扩张专属的小份子化合物库，并搭建从靶点验证到药物筛选和优化的全流程技术平台；筛选和验证更多靶向“不成成药”靶点致病蛋白及非蛋白类物资的ATTEC化合物，发现翻新药物。
“蛋白降解是新药研发的首要标的目的，ATTEC等新兴技术的前景值得期待，需求更多企业的参预，推进ATTEC疾速开展。”阿泰克CEO胡炜以为，“新一代蛋白降解剂企业间拉开差距的症结在于靶点品质，选择合适ATTEC平台的高品质靶点。阿泰克十分重视内部协作：经过和国内当先的pharma和biotech协作，推进针对低价值靶点的药物研发，劣势互补，充沛发扬阿泰克技术平台的发现翻新份子的后劲。”
红杉中国董事总经理曹弋博表现：“红杉中国始终反对拥有寰球独创时机企业的初期开展。阿泰克共同的光学筛选平台和ATTEC技术在蛋白降解畛域的差别化劣势，无机会推进一批新的未知足需要靶点进入临床阶段，为相应的病人提供一种新的医治可能。”
天使轮投资方树兰豪杰资本合伙人许迪龙表现：树兰豪杰资本重视科技效果向临床转化的才能。咱们以为，阿泰克具有寰球原创、自主常识产权的高通量蛋白降解药物筛选平台和独辟蹊径的非泛素-蛋白酶体途径降解技术，同时团队兼具优秀的迷信界和工业界才能，此次失掉红杉中国等顶级机构的反对，阿泰克势必在“无奈靶向”的致病蛋白或“不成成药”的靶点新药研发畛域取得更加优异的成就。附 |
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