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ltp88
发表于 2023-1-5 12:37:21
先说Paxlovid的服用“门坎”。
斟酌到合用症和疗程,不管任何年岁,5天内能自愈的轻中症状患者,根本没须要服用。
再者说,Paxlovid是有春秋和体重限度的,需求十二周岁以上,同时体重也要在40千克以上。缘故是,该药物没有十二岁下列临床实验数据。至于体重门坎,是斟酌到血药浓度。
30千克的人和100千克的血量差距大,一样的药物,俩人吃了,血液中的药物浓度是不同的。浓度过低,起不到成果,浓度过高对肝肾等器官毒反作用太大。
毒反作用,和Paxlovid的成份无关。
Paxlovid次要成份是,奈玛特韦和利托那韦,两者不是混合的,是离开的,色彩也纷歧样。
粉色的药丸奈玛特韦,是辉瑞专利产品,每一个颗药含无效成份150mg。红色的利托那韦,专利属于另外一家公司艾维伯,每一个颗药含无效成份100mg。
粉色的奈玛特韦,不克不及按捺病毒的复制,然而能够按捺病毒最初的拆卸。
病毒次要是有遗传基因RNA,还有担任与人体细胞接触的刺突蛋白,包裹RNA的核衣蛋白,以及担任病毒组装和将病毒释放出细胞外的包膜蛋白、膜蛋白,共四种蛋白。四种蛋白复制出来之后是连在一块的,需求3CL蛋白酶和PL蛋白酶把它们拆开和组装,它们能力发扬各自功用。其中3CL蛋白酶担任十一个位点的切割。
奈玛特韦,则能够按捺3CL蛋白酶活性,禁止病毒出产出来的零部件实现最初组装。
只管病毒在变异,好比S144A这个位点变异之后,奈玛特韦针对这个位点成果降落91.9倍。不外,对目前奥密克戎变异株的总体成果,相对于于原始株没有显著改动。
然而,奈玛特韦进入人体后,很快就会被代谢掉,失去应有作用。人体内有一种首要的代谢酶CYP3A,就担任奈玛特韦的代谢。
红色的利托那韦,跟按捺病毒并无瓜葛。次要作用就是按捺CYP3A代谢酶的活性。
每次服用Paxlovid,需求两颗粉色奈玛特韦确保血药浓度,同时服用一颗红色利托那韦,确保两颗奈玛特韦有十二小时的无效时间。
但是,CYP3A代谢酶,不只担任代谢奈玛特韦,也担任目前50%上市药物的代谢。
因此,服用Paxlovid,忌讳症特别多。包罗但不限于下表所列药物,都不克不及与Paxlovid同时服用。由于CYP3A代谢酶被按捺之后,这些药物的代谢一样被按捺,在体内的血药浓度就会不停降低。
而且,Paxlovid也不克不及与含有CYP3A诱导剂的药物一同用,这样的话,红色的利托那韦就会生效,全部药物也就生效了。而且还会减少人体对Paxlovid的耐药性。
排除掉上述不合适前提,根本就算过了服用Paxlovid的门坎,患者要大于十二岁,体重超过40千克,中轻度症状然而有很大可能在5天之内好不了,而且还有开展成重症的危险。
按照复旦大学隶属儿科病院的总结,受世人群次要是要末年岁大,要末有血汗管疾病,要末免疫功用缺点,以及其余抵制力对比差的人群。
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